Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — один из наиболее часто применяемых классов фармакологических средств в мире; к этому классу относится аспирин. Они являются высокоэффективными лекарственными средствами для купирования боли и воспалительного процесса. Их основной механизм действия заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы, существующего в двух основных изоформах — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Они обладают значительными побочными эффектами, к которым относятся желудочно-кишечное кровотечение, кардиоваскулярная токсичность и нарушение функции почек.

Препараты

Существует множество нестероидных противовоспалительных препаратов, однако в клинических исследованиях не удалось обнаружить значимых различий в их эффективности при лечении скелетно-мышечных симптомов. Основные различия между ними заключаются в профиле побочных эффектов: селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже вызывают пептические язвы, но повышают риск развития инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамика

Основное фармакологическое действие нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в ингибировании синтеза простагландинов (PG) за счет блокирования активности ферментов циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 важна для синтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в поддержании целостности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функции почек, агрегации тромбоцитов и других жизненно важных гомеостатических процессах. ЦОГ-2 имеет решающее значение для синтеза простагландинов, отвечающих за боль, лихорадку и воспалительную реакцию. Таким образом, в идеале НПВП должны максимально ингибировать ЦОГ-2, тем самым подавляя воспаление, и оказывать минимальное влияние на активность ЦОГ-1, снижая риск развития нежелательных реакций.

Фармакокинетика

В целом нестероидные противовоспалительные препараты легко всасываются через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и обладают хорошей биодоступностью. НПВП связываются с белками-переносчиками в системном кровотоке. Как правило, метаболизм происходит в печени, а выведение осуществляется почками. Период полувыведения различных препаратов варьирует в широких пределах: от всего 20 минут для аспирина до двух дней для пироксикама.

Побочные эффекты

Нефротоксичность

• нарушение электролитного баланса, например гиперкалиемия

• снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ)

• нефротический синдром

• папиллярный некроз почек

• острый интерстициальный нефрит

Сердечно-сосудистая система

• отёк

• артериальная гипертензия

• сердечная недостаточность

• инфаркт миокарда

• инсульт

ЖКТ

• диспепсия (несварение)

• пептическое изъязвление

• кровотечение

• перфорация кишечника

Прочее

• синдром неадекватной секреции АДГ (SIADH)

• забрюшинный фиброз (RPF): ассоциация

• асептический менингит

См. также

• ацетаминофен (парацетамол)

• аспирин